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A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂,与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。
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A 1070722 是高效的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3)选择性抑制剂,与 GSK-3α 和 GSK-3β 结合的Ki 为 0.6 nM。A 1070722 可以穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为PET 放射性跟踪剂定量测定脑部 GSK-3的潜力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 119 | 现货 | |
5 mg | ¥ 296 | 现货 | |
10 mg | ¥ 539 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
50 mg | ¥ 1,930 | 现货 | |
100 mg | ¥ 2,810 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 327 | 现货 |
产品描述 | A 1070722 is a potent and selective GSK-3 inhibitor, shows high affinity GSK-3α(Ki = 0.6 nM) and GSK-3β(Ki = 0.6 nM). It can penetrate the blood-brain barrier (BBB) and accumulates in brain regions, thus potential for PET radiotracer for the quantification of GSK-3 in brain. |
靶点活性 | GSK-3β:0.6 nM (ki), GSK-3α:0.6 nM (ki) |
体内活性 | 在麻醉状态下的綠猴进行的PET成像实验显示,A 1070722成功穿透血脑屏障(BBB)且在脑区积聚。研究观察到前额皮质的放射性结合最高,其次是顶叶皮质和前扣带皮质,而尾状核、壳核和丘脑的结合则相对最低,这与人脑内GSK-3已知的分布模式[1]相似。 |
分子量 | 362.31 |
分子式 | C17H13F3N4O2 |
CAS No. | 1384424-80-9 |
Smiles | COc1ccc2c(NC(=O)Nc3cccc(n3)C(F)(F)F)ccnc2c1 |
密度 | 1.461 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 83.33 mg/mL (230.00 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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